韩军博士：粒径对药物溶出和BE的影响

韩军博士：粒径对药物溶出和BE的影响海门 09月26日行业要闻3888

随着国内仿制药一致性评价工作的展开，为了对同一种药物的两种或两种以上的制剂进行比较，需要进行制剂生物利用度研究环形螺母和生物等效性（BE）评价。其中生物等效性（BE）是反映新制剂与其参比制剂生物等效程度的重要指标，它是以生物利用度研究为基础的药物制剂质量控制研究项目。

粉体与生物利用度的关系

生物利用度是指药物活性成分从制剂释放吸收进入全身循环的程度和速度，它是客观评价药剂内在质量的一项重要指标，是生物等效性（BE）试验的基础。

据调查，市面上仿制药数目巨大，但质量却参差不齐，往往药物含量相同但生物利用度差别甚大——原因基本都出在药物的处方工艺上。而在固体制剂的质量控制方面上, 重量差异、混合均匀度、片剂的强度等多与粉体工艺操作有关, 而崩解、溶出度和生物利用度则与药物处方中各种物料的粉体性质有关。

所以在粉体的处理过程中，即使是单一物质，如果组成粉体的各个单元粒子的形状、大小、粘附性等不同，粉体整体的性质将产生很大的差异，进而影响药物的生物利用度和药效。

粒径对药物溶出的影响

粒径是粉体的基本性质之一，相关研究表明，固体药物制剂中，药物的颗粒大小影响药物从机型中溶出及释放的速率，进而影响药物的疗效与生物及利用度。一般而言，对风速计难溶性固体药物其粉末愈细，粒径愈小，比表面积愈大，溶解速度愈快，药物吸收速度也愈快，吸收量愈多，药效就愈好。

因此降低制剂中固体颗粒的大小，有利于药物的溶出，也有利于难溶药被人体吸收，进而提高药物的疗效及生物利用度。但过细的粉末易因粉体团聚而导致流动性较差，影响药物制作过程。

不难看出，药物的制备与质量的关键点之一就是粒径。粒径的控制，对药物的生物利用度和疗效具有十分重要的意义。

很荣幸的是，本次邀请到了国家“泰山学者”、聊城大学生物制药研究院院长——韩军教授，他将会于10月16日在上海举办的“第二届上海国际药用粉体/颗粒制备技术交流会”上为我们带来题为《粒径对药物溶出和BE的影响》的报告，与大家分享他关于粒径对药物溶出和BE影响的看法和心得。 值得关注的是，韩军教授除了丰富的理论研究成果，还具有在辉瑞制药、雅培制药、诺华制药等世界一流制药企业的工作经验，可谓是理论与实践兼具的大咖，因此，这将是一次认识粉体与医药关系的绝好机会。

韩军教授

韩军教授，山东省“泰山学者”特聘专家，第二军医大学药学学士，美国明尼苏达大学药剂学博士，现任聊城大学生物制药研究院院长、教授， 抗体药物与靶向治疗国家重点实验室（上海）首席科学官等。韩教授在聊城大学领导建设了山东省抗体制药协同创新中心（培育）及山东省纳米药物与释药系统工程技术研究中心（筹）并任中心主任。目前，已经有近6000万元的实验室及设备投入，致力于把这个平台建设成为国际水平的药物制剂研发和产品开发平台。技术平台包括物理药学、纳米药物、冷冻干燥、热熔挤出、结晶工艺、口崩制剂、缓释制剂、和蛋白制剂等。

韩军教授（右一）陪同省领导参观山东省抗体制药协同创新中心

韩军教授主持和参与了几百个药物成药性评审、技术改造、及创新制剂项目，并管理开发和报批了上百个仿制药及创新剂型产品到美国和欧州医药管理审批机构。曾先后被美国药学会及世界著名药厂多次嘉奖，包括雅培公司药物研发部(PARD)授予的创新奖和团队合作奖；美国制药科学家协会(AAPS)授予的制药技术研究（EM Industries）奖、药物传递和技术宝洁（Procter & Gamble）奖等。19冀州94年起为美国药学会（AAPS）的处方前研究委员会成员。曾任位于波士顿的美中生物医药协会（CABA）创会会长和中美医药开发协会（SAPA）纽英伦会长。

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